Monakolina K – właściwości, zastosowanie, skutki uboczne

Monakolina K – co to jest?

Monakolina K jest jednym z najważniejszych bioaktywnych składników, które znajdują się w ekstrakcie ze sfermentowanego czerwonego ryżu. Pozyskuje się ją w trakcie fermentacji czerwonego ryżu przy udziale grzybów, takich jak Monascus purpureus. Spośród wszystkich składników naturalnie występujących w pozyskanym ekstrakcie, monakolina K ma najsilniejsze działanie obniżające poziom cholesterolu we krwi.

Monakolina K określana jest mianem „naturalnej statyny” ze względu na to, iż jest strukturalnie identyczna z lowastatyną, która jest stosowana w leczeniu farmakologicznym podwyższonego stężenia cholesterolu we krwi. Obecnie monakolina K jest szeroko wykorzystywana w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu u osób z umiarkowaną hipercholesterolemią oraz obniżenia ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego.

Mechanizm działania monakoliny K

Monakolina K jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA) – czyli głównego enzymu biorącego udział w procesie endogennej (naturalnej) produkcji cholesterolu. Inhibitor, jakim jest ten związek, oznacza, że jest to substancja, która powoduje zwolnienie lub zatrzymanie reakcji chemicznej – w tym wypadku syntezy cholesterolu.

Niektóre badania sugerują, że stosowanie ekstraktu ze sfermentowanego czerwonego ryżu wiąże się z poprawą funkcji śródbłonka naczyniowego i zmniejszeniem sztywności tętnic, podczas gdy długoterminowe badania potwierdzają jego rolę w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Monakolina K może także obniżać poziom białka C-reaktywnego oznaczanego metodą o wysokiej czułości (hs-CRP), co wskazuje na jej potencjalne właściwości przeciwzapalne.

Monakolina K a poziom cholesterolu

Monakolina K jest najczęściej zalecana przez specjalistów w dziedzinie kardiologii w następujących przypadkach:

• u pacjentów z niskim ryzykiem wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych, którzy mają podwyższony poziom „złego” cholesterolu i u których modyfikacja stylu życia nie przynosi efektów, a jednocześnie nie mają jeszcze wskazań do stosowania leków obniżających poziom cholesterolu;
• u osób, które z określonych powodów nie chcą przyjmować statyn, pomimo iż mają takie wskazania (około 10% pacjentów);
• u pacjentów, którzy zgłaszają nietolerancję statyn (około 3% pacjentów).

Jak monakolina K wpływa na podwyższone stężenie cholesterolu?

Badania kliniczne

W maju 2024 roku w czasopiśmie Nutrients opublikowano wyniki najświeższej metaanalizy autorstwa greckich naukowców, uwzględniającej 14 randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą (RCTs). Trwały one od 4 do 24 tygodni z całościowym udziałem 705 pacjentów ze stwierdzoną hipercholesterolemią (średni wiek 53 lata, wartość średnia BMI 26,1 kg/m2).

Rezultaty niniejszej metaanalizy wykazały, iż stosowanie ekstraktu ze sfermentowanego czerwonego ryżu istotnie zmniejszyło stężenie:

• cholesterolu całkowitego (średnio o 37,43 mg/dl),
• „złego” cholesterolu LDL (średnio o 35,82 mg/dl) u pacjentów z wyjściowo wysokim poziomem cholesterolu w surowicy krwi.

Preparaty zawierające monakolinę K były stosowane przez badanych w postaci tabletek lub saszetek z proszkiem, w dobowej dawce wynoszącej najczęściej od 3 do 10 mg przez okres od 4 do nawet 24 tygodni.

Podobne wyniki uzyskali irańscy naukowcy, którzy przeprowadzili metaanalizę 24 RCTs z udziałem osób dorosłych, która oceniała wpływ monakoliny K na lipidogram. Rezultaty metaanalizy opublikowanej na początku 2023 roku pokazały, że stosowanie suplementów diety z ekstraktem z fermentowanego czerwonego ryżu skutecznie zmniejszało:

• poziom cholesterolu całkowitego (średnio o 33,16 mg/dl),
• cholesterolu frakcji LDL (średnio o 28,94 mg/dl),
• triglicerydów (średnio o 23,36 mg/dl),
• zwiększało stężenie dobrego cholesterolu HDL we krwi (średnio o 2,49 mg/dl).

Suplementy zawierające monakolinę K były najbardziej skuteczne u pacjentów z dyslipidemią, czyli wysokim poziomem cholesterolu całkowitego, lipoprotein frakcji LDL i triglicerydów. Ekstrakt z fermentowanego czerwonego ryżu wykazywał korzystny efekt obniżający poziom cholesterolu w dawkach mniejszych niż 1200 mg na dzień i przy czasie trwania terapii krótszym niż 12 tygodni.

Przeprowadzone badania pokazują, że codzienne spożywanie monakoliny K powoduje obniżenie poziomu cholesterolu całkowitego, LDL i nie-HDL w osoczu o 15-25% w ciągu 6-8 tygodni regularnej suplementacji.

Jaki ekstrakt z czerwonego ryżu wybrać?

Na podstawie opinii wydanej przez Europejski Urząd ds. Bezpieczeństwa Żywności (EFSA), 22 czerwca 2022 roku weszło w życie Rozporządzenie Komisji Europejskiej 2022/860, z którego wynika, iż dopuszczone do obrotu są obecnie wyłącznie suplementy diety zawierające do 3 mg monakoliny K w przeliczeniu na porcję dzienną.

Dlatego przed zakupem należy dokładnie zapoznać się z etykietą suplementu diety zawierającego w swoim składzie monakolinę K ze sfermentowanego czerwonego ryżu, aby uniknąć wystąpienia możliwych działań niepożądanych.

Zaleca się przede wszystkim wybierać te preparaty zawierające monakolinę K, które:

• zawierają optymalną dawkę wynoszącą do 3 mg na dzień,
• nie zawierają cytryniny, która może powodować uszkodzenie nerek oraz poważne powikłania związane z bólami mięśniowymi czy dolegliwościami żołądkowo-jelitowymi,
• posiadają wiarygodne certyfikaty świadczące o braku zanieczyszczeń, wydane przez niezależne akredytowane laboratoria.

Monakolina K – dawkowanie i czas stosowania

Aktualnie rekomendowana dobowa dawka w celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu frakcji LDL oraz prewencji chorób układu sercowo-naczyniowego (m.in.: udaru mózgu, zawału serca, miażdżycy naczyń krwionośnych) wynosi 3 mg monakoliny K.

W celu uzyskania prawidłowego poziomu cholesterolu we krwi zaleca się stosować monakolinę K przez okres 6-8 tygodni u osób z łagodną hipercholesterolemią. Monakolinę K należy przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po posiłku, popijając wodą. Niektóre źródła sugerują, aby przyjmować monakolinę K po kolacji, ponieważ produkcja cholesterolu u większości osób osiąga szczyt późnym wieczorem.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania monakoliny K:

• ciąża,
• karmienie piersią,
• wiek poniżej 18 lat,
• wiek powyżej 70 lat,
• zaburzenia pracy wątroby,
• przyjmowanie naturalnych lub syntetycznych statyn,
• niewydolność lub ciężkie uszkodzenie nerek,
• miopatia przebiegająca ze spadkiem siły mięśniowej i silnym bólem mięśni,
• utrudniony lub zablokowany odpływ żółci z wątroby (cholestaza).

Panel EFSA w 2018 roku uznał, że dostępne dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych u ludzi są wystarczające, aby stwierdzić, że monakolina K stosowana w dawce 10 mg na dobę jako składnik suplementów diety stanowi zagrożenie dla bezpieczeństwa zdrowotnego.

Eksperci uznali, że monakolina K z czerwonego fermentowanego ryżu w takiej dawce może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, a mianowicie dolegliwości mięśniowo-szkieletowych (w tym rabdomiolizy) i uszkodzenia wątroby.

Monakolina K – skutki uboczne i interakcje

Wśród najczęściej zgłaszanych skutków ubocznych wynikających ze stosowania suplementów diety zawierających monakolinę K wymienia się:

• wzdęcia,
• bóle brzucha,
• biegunkę,
• nudności,
• zaparcia,
• bóle głowy,
• zawroty głowy,
• obrzęki,
• bóle mięśni,
• zwiększone stężenie kinazy kreatynowej (CK),
• zapalenie skóry,
• reakcje alergiczne.

Warto podkreślić, że wymienione powyżej działania niepożądane były zgłaszane rzadko oraz bardzo rzadko przez uczestników w dotychczas przeprowadzonych badaniach klinicznych.

Z czym nie łączyć monakoliny K?

Monakoliny K nie należy łączyć z poniższymi składnikami:

• sok grejpfrutowy,
• cyklosporyna (lek o działaniu immunosupresyjnym),
• werapamil (lek przeciwnadciśnieniowy i przeciwartymiczny),
• nefazodon (lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy),
• leki przeciwgrzybicze z grupy azoli,
• antybiotyki z grupy makrolidów,
• inhibitory proteazy HIV,
• pochodne kumaryny (leki zmniejszające krzepliwość krwi).

Monakolina K jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP3A4). Dlatego jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP 3A4 może zwiększać ryzyko miotoksyczności (uszkodzenia mięśni), a w niektórych przypadkach rabdomiolizy (rozpadu mięśni szkieletowych), zwłaszcza gdy monakolina K stosowania jest dawce co najmniej 10 mg na dobę.

Z czym łączyć monakolinę K?

Producenci suplementów diety często łączą monakolinę K z innymi bioaktywnymi składnikami o różnych mechanizmach działania, aby nasilić efekt obniżający stężenie cholesterolu we krwi.

Monakolinę K zazwyczaj łączy się z substancjami zmniejszającymi wchłanianie lipidów w jelitach (m.in.: błonnikiem rozpuszczalnym, glukomannanem, sterolami roślinnymi, probiotykami) lub zwiększającymi wychwyt cholesterolu przez wątrobę i nasilającymi jego wydalanie wraz z żółcią (np. berberyną, białkiem sojowym, ekstraktem z karczocha zwyczajnego).

Monakolinę K można również łączyć z koenzymem Q10, aby przeciwdziałać obniżeniu jego stężenia w organizmie wynikającego z długotrwałego przyjmowania statyn. Aby skutecznie zmniejszyć poziom cholesterolu we krwi warto łączyć suplementację monakoliny K z modyfikacją stylu życia, która uwzględnia m. in. redukcję spożycia nasyconych kwasów tłuszczowych, zwiększenie spożycia błonnika pokarmowego oraz regularną aktywność fizyczną.